Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
зофеноприла кальций 30 мг
(что эквивалентно 28,7 мг зофеноприла)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; магния стеарат; МКЦ; крахмал кукурузный; кремния диоксид высокодисперсный
в блистере 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.
Зокардис 30: белые овальные таблетки, покрытые оболочкой, с двусторонней насечкой для деления.
Зокардис - ингибитор АПФ, антигипертензивный препарат.
Механизм действия связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона, при этом снижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.
Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландина. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина плазмы крови , чем при нормальной или сниженной его концентрации. Снижение АД в терапевтическом диапазоне не влияет на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов . Зофеноприл является пролекарством, т.к. активностью обладает свободное сульфгидрильное соединение (зофеноприлат), образующееся в результате тиоэфирного гидролиза.
После приема внутрь гипотензивный эффект развивается через 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. В некоторых случаях для достижения оптимального снижения АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении (6 мес и более).
- Мягкая и умеренная артериальная гипертензия .
- Острый инфаркт миокарда с cимптомами сердечной недостаточности у пациентов со стабильными показателями гемодинамики и не получавших тромболитическую терапию.
- Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С.
- Хранить в местах недоступных для детей.
- Не использовать после истечения срока годности.
- Ангионевротический отек, связанный с применением ингибиторов АПФ, в анамнезе.
- Порфирия.
- Выраженные нарушения функции печени.
- Беременность.
- Лактация (грудное вскармливание).
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- Почечная недостаточность тяжелой степени.
- Повышенная чувствительность к зофеноприлу и другим ингибиторам АПФ.
С осторожностью следует применять Зокардис в следующих случаях:
- Первичный гиперальдостеронизм.
- Двусторонний стеноз почечных артерий.
- Стеноз артерии единственной почки.
- Гиперкалиемия.
- Состояние после трансплантации почки.
- Аортальный стеноз .
- Митральный стеноз (с нарушениями гемодинамики).
- Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.
- Заболевания соединительной ткани.
- Цереброваскулярные заболевания.
- Сахарный диабет.
- Протеинурия более 1 г/сут.
- Печеночная недостаточность .
- Одновременное применение с иммунодепрессантами.
- У лиц пожилого возраста (старше 75 лет).
- При псориазе.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте ), т.к. повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения ингибитора АПФ даже в начальной дозе.
Зокардис противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При применении препарата женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции. Зофеноприл кальция выделяется с грудным молоком.
За новорожденными и грудными детьми, матери которых принимали ингибиторы АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии , гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемого ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: Чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс ; редко - боль за грудиной, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия , мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии , боли в области сердца, обморок .
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: Головокружение , головная боль, слабость, бессонница , тревога, депрессия , спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%); очень редко (при применении в высоких дозах) - нервозность, парестезии .
- Со стороны органов чувств: Редко - нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
- Со стороны пищеварительной системы: Сухость во рту, анорексия , диспепсические расстройства ( тошнота , диарея или запор , рвота , боли в области живота), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, кишечная непроходимость, панкреатит , нарушения функции печени, нарушения со стороны желчевыводящих путей, гепатит, желтуха .
- Со стороны дыхательной системы: Непродуктивный сухой кашель; очень редко - интерстициальный пневмонит, бронхоспазм , одышка , ринорея , фарингит.
- Со стороны системы кроветворения: В отдельных случаях тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
- Со стороны мочевыделительной системы: Повышение уровня креатинина и мочевины , нарушение функции почек, протеинурия .
- Со стороны лабораторных показателей: Гиперкалиемия, гипонатриемия; в отдельных случаях - снижение гематокрита и гемоглобина , повышение СОЭ .
- Аллергические реакции: Редко - кожная сыпь, ангионевротический отек (лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани), дисфония , полиморфная эритема , эксфолиативный дерматит; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка, зуд,
При совместном применении гипотензивное действие ингибиторов АПФ могут усиливать другие антигипертензивные средства, диуретики, средства для общей анестезии , анальгетики-антипиретики, этанол .
При одновременном назначении с НПВС возможно снижение гипотензивного эффекта зофеноприла; с калийсберегающими диуретиками - гиперкалиемия; с солями лития - замедление выведения лития.
При совместном применении иммунодепресанты, аллопуринол , цитостатики усиливают гематотоксичность зофеноприла, гипогликемические средства увеличивают риск гипогликемии.
Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи (до, во время или после еды), запивая достаточным количеством жидкости.
- При артериальной гипертензии взрослым для достижения оптимального уровня АД терапию следует начинать в дозе 15 мг (2 таблетки по 7.5 мг) 1 раз/сут и постепенно, при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта, увеличивать дозу с интервалом в 4 недели. Средняя доза составляет 30 мг 1 раз/сут (4 таблетки по 7.5 мг). Максимальная суточная доза - 60 мг (8 таблеток по 7.5 мг). Кратность приема 1-2 раза/сут.
- При нарушениях водно-электролитного баланса: Перед назначением ингибиторов АПФ требуется коррекция водно-электролитного обмена и отмена проводимой терапии диуретиками за 2-3 дня до начала приема ингибитора АПФ. В этом случае начальная доза Зокардиса составляет 15 мг/сут. Если отмена диуретиков и нормализация водно-электролитного баланса невозможна, то начальная доза Зокардиса должна составлять 7.5 мг/сут.
- При остром инфаркте миокарда в составе комбинированной терапии Зокардис назначают в течение 24 ч после появления первых симптомов инфаркта миокарда и продолжают в течение 6 недель, при этом применяют следующую схему: Период времени Режим дозирования 1-й и 2-й день по 7.5 мг каждые 12 ч 3-й и 4-й день по 15 мг каждые 12 ч с 5 -ого дня и далее по 30 мг каждые 12 ч При чрезмерном снижении АД в начале лечения или в течение первых 3 дней после инфаркта миокарда первоначальную дозу не увеличивают или отменяют препарат. После 6 недель приема терапия может быть прекращена у пациентов без признаков левожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности. Для коррекции левожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности , а также артериальной гипертензии лечение может быть продолжено в течение длительного времени. Зокардис следует с осторожностью применять у пациентов с инфарктом миокарда старше 75 лет.
- Применение при нарушении функции почек: Пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе необходима коррекция дозы Зокардиса. При клиренсе креатинина (КК) > 45 мл/мин коррекция дозы не проводится, при КК < 45 мл /мин дозу следует снизить до 1/2 средней терапевтической дозы 1 раз/сут. Начальная доза для пациентов, находящихся на диализе, составляет 1/4 дозы, используемой для пациентов с нормальной функцией почек.
- Применение у пациентов пожилого возраста: При нормальной функции почек коррекция режима дозирования у лиц пожилого возраста не требуется.
- Применение при нарушении функции печени: У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени начальная доза препарата Зокардис составляет половину дозы, применяемой у пациентов с нормальной функцией печени. Пациентам с тяжелой степенью нарушения функции печени Зокардис не назначают.
Для удобства дозирования можно использовать препарат Зокардис табл.п.о. 30 мг уп. 28 Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп .
- Симптомы: выраженное снижение АД (вплоть до развития коллапса , инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений), судороги, ступор.
- Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях - промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях - мероприятия, направленные на стабилизацию АД (в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида , плазмозаменителей); при необходимости - введение ангиотензина II, гемодиализ.
Транзиторное выраженное снижение АД не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактических реакций. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.
При применении препарата требуется тщательно наблюдать за больными с сердечной недостаточностью , ИБС и цереброваскулярными заболеваниями, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.
Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому отмены (резкому подъему АД).
У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.
Пациента следует предупредить о необходимости соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).
Перед проведением хирургических вмешательств (включая стоматологические) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Во время применения препарата не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.
- Контроль лабораторных показателей: До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, уровня гемоглобина , калия , креатинина , мочевины , активности печеночных ферментов в крови, содержания белка в моче .
- Применение при нарушениях функции печени: У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью начальная доза препарата Зокардис составляет половину дозы, применяемой у пациентов с нормальной функцией печени. Пациентам с тяжелой степенью нарушения функции печени Зокардис не назначают.
- Применение при нарушениях функции почек: Пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе необходима коррекция дозы Зокардиса. При клиренсе креатинина (КК) > 45 мл/мин коррекция дозы не проводится, при КК < 45 мл /мин дозу следует снизить до 1/2 средней терапевтической дозы 1 раз/сут. Начальная доза для пациентов, находящихся на диализе, составляет 1/4 дозы, используемой для пациентов с нормальной функцией почек.
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период подбора терапевтической дозы необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение (особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ на фоне применения диуретиков).