Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
симвастатин10 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал прежелатинизированный; бутилгидроксианизол; лимонная кислота безводная; аскорбиновая кислота; крахмал кукурузный; МКЦ; магния стеарат
оболочка пленочная: гипромеллоза; тальк; пропиленгликоль; титана диоксид
Симвастатин представлен в неактивной лактонной форме, которая относительно хорошо абсорбируется из ЖКТ (61–85%). После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч и снижается на 90% через 12 ч. Одновременный прием пищи не влияет на всасываемость препарата. При длительном приеме кумуляции препарата в организме не происходит. Связывание с белками плазмы крови — 98%.
Симвастатин является субстратом CYP3A4. Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень (в основном гидролизуется в свою активную форму — бета-гидроксикислоту). T1/2 активных метаболитов составляет 1,9 ч.
В основном выводится кишечником (60%) в виде метаболитов. Около 13% выводится почками в неактивной форме.
Активным веществом препарата Вазилип® является симвастатин, основным эффектом которого является снижение содержания общего холестерина и холестерина ЛПНП в плазме крови. Он является ингибитором 3-гидрокси-3-метил-глутарил-коэнзима А (ГМГ-КоА) редуктазы — фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту (ранний этап синтеза холестерина). Симвастатин снижает концентрацию общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов. Содержание холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) также снижается, в то время как содержание холестерина ЛПВП умеренно повышается. Снижает содержание общего холестерина и ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска. Препарат снижает уровень общего холестерина и холестерина ЛПНП у пациентов с ИБС, снижая риск инфаркта миокарда и летального исхода для этих больных.
Симвастатин существенно уменьшает содержание аполипопротеина B, умеренно повышает концентрации холестерина ЛПВП и снижает плазменные концентрации триглицеридов (ТГ). В результате этих эффектов симвастатина уменьшается соотношение общего холестерина (ОХ) к холестерину ЛПВП (ОХ/ЛПВП) и холестерина ЛПНП к холестерину ЛПВН (ЛПНП/ЛПВП).
Антиатеросклеротический эффект симвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компонентов крови. Симвастатин изменяет метаболизм макрофагов, угнетая активацию макрофагов и разрушение атеросклеротических бляшек. Препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста при пролиферации гладкомышечных клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием симвастатина улучшается эндотелийзависимое расширение кровеносных сосудов.
Терапевтический эффект наступает через 2 нед, максимальный эффект наблюдается через 4–6 нед лечения.
С осторожностью: злоупотребление алкоголем до начала терапии, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, выраженные эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), миопатия, неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травма, дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (т.к. препарат содержит лактозу), одновременный прием с гемфиброзилом, циклоспорином, никотиновой кислотой (более 1 г/сут), амиодароном, верапамилом, дилтиаземом, фенофибратом, грейпфрутовым соком.
Препарат противопоказан при беременности. Не доказано увеличение частоты врожденных пороков у детей, матери которых принимали симвастатин или другой ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. При приеме беременной женщиной симвастатина возможно снижение у плода уровней мевалоната, который является предшественником биосинтеза холестерина. Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты краткосрочного риска, связанного с первичной гиперхолестеринемией.
Симвастатин не следует применять у беременных, женщин, планирующих беременность или при подозрении на беременность. Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.
Не известно экскретируется ли препарат в грудное молоко, поэтому терапия препаратом Вазилип® в период грудного вскармливания противопоказана.
Рекомендуемая доза симвастатина варьирует от 5 до 80 мг 1 раз в день вечером. Наиболее часто начальная доза препарата Вазилип® — 10 мг. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами не менее чем через 4 нед. Максимальная суточная доза — 80 мг. Эта доза рекомендуется только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией или высоким риском сердечно-сосудистых осложнений. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.
