Или воспользуйтесь алфавитным указателем
003 для Санкт-Петербурга
8 800 333 30 20

Нейронтин капс 300мг N100

Нейронтин капс 300мг N100
Производитель: PFIZER/GEDEKE GmbH

2 164.50 р.
В наличии О доставке
Внимание! Внешний вид упаковки может быть изменен производителем.

Состав и форма выпуска

Капсулы 1 капс.
габапентин 100 мг
  300 мг
  400 мг
вспомогательные вещества: лактоза; кукурузный крахмал; тальк  

 

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2, 5 или 10 упаковок.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
габапентин 600 мг
  800 мг
вспомогательные вещества: полоксамер 407; коповидон; крахмал кукурузный; магния стеарат; Opadry White; тальк; гидроксипропилцеллюлоза; полировочный воск  

 

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2, 5 или 10 упаковок.

Характеристика

Противоэпилептическое средство

 

Фармакологическое действие

Точный механизм действия габапентина не известен.

Химическая структура габапентина аналогична структуре нейромедиатора ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), однако механизм его действия отличается от других активных веществ, взаимодействующих с синапсами ГАМК, таких как вальпроаты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы обратного захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарства ГАМК. В исследованиях in vitro с меченым радиоизотопом габапентином в головном мозге крыс были обнаружены новые области связывания препарата с белками, в т.ч. неокортекс и гиппокамп, что может иметь отношение к противосудорожной и анальгезирующей активности габапентина и его производных. Было установлено, что местом связывания габапентина является α-2-δ (альфа-2-дельта) субъединица потенциалозависимых кальциевых каналов.

В клинически значимых концентрациях габапентин не связывается с другими распространенными рецепторами лекарственных препаратов и нейромедиаторов, присутствующими в головном мозге, в т.ч. ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновыми, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата.

Габапентин в условиях in vitro не взаимодействует с натриевыми каналами, что отличает его от фенитоина и карбамазепина. В ряде тест-систем in vitro применение габапентина приводило к частичному снижению ответа на агонист глутамата N-метил-d-аспартат (НМДА), но только в концентрации, превышающей 100 мкмоль/л, что недостижимо в условиях in vivo. В условиях in vitro применение габапентина приводит к незначительному снижению высвобождения моноаминовых нейромедиаторов. Введение габапентина крысам приводит к увеличению скорости метаболизма ГАМК в некоторых областях головного мозга, аналогично эффекту вальпроата натрия, однако эффект наблюдается в других отделах головного мозга. Связь описанных разнообразных эффектов габапентина с его противосудорожной активностью еще предстоит установить. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предотвращает судороги, спровоцированные максимальным электрошоком, химическими препаратами, в т.ч. ингибиторами синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax габапентина в плазме крови достигается в течение 2–3 ч. Биодоступность габапентина имеет тенденцию к снижению с увеличением дозы препарата. Абсолютная биодоступность при приеме капсул дозировкой 300 мг составляет приблизительно 60%. Пища, в т.ч. с высоким содержанием жиров, не оказывает клинически значимого влияния на параметры фармакокинетики габапентина.

Фармакокинетика габапентина не изменяется при многократном приеме препарата. Несмотря на то, что в рамках клинических исследований концентрация габапентина в плазме крови обычно варьировала в диапазоне 2–20 мкг/мл, это не позволяло прогнозировать ни эффективность, ни безопасность препарата. Параметры фармакокинетики представлены в таблице.

Таблица. Сводные средние (CV, %) параметры фармакокинетики габапентина в равновесном состоянии при многократном приеме с интервалом дозирования длительностью 8 ч

Параметр фармакокинетики300 мг (N=7)400 мг (N=14)800 мг (N=14)

Среднее% CVСреднее% CVСреднее% CV

Cmax (мкг/мл)4.02(24)5.74(38)8.71(29)

Tmax (ч)2.7(18)2.1(54)1.6(76)

T1/2 (ч)5.2(12)10.8(89)10.6(41)

AUC(0-8) (мкг×ч/мл)24.8(24)34.5(34)51.4(27)

Ae% (%)Данные отсутствуютДанные отсутствуют47.2(25)34.4(37)

Cmax – максимальная концентрация в плазме крови в состоянии устойчивого равновесия.

Tmax – время достижения Cmax.

Т1/2 – период полувыведения.

AUC(0-8) – площадь под кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени в равновесном состоянии в период от 0 до 8 ч после приема препарата.

Ae% – доля препарата, элиминировавшегося с мочой в неизмененном виде за период от 0 до 8 ч после приема препарата, в процентах от принятой дозы.

Распределение

Габапентин не связывается с белками плазмы крови, и его Vd составляет 57.7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости (СМЖ) составляет приблизительно 20% от минимальной равновесной концентрации в плазме крови. Габапентин выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Отсутствуют данные о метаболизме габапентина в организме человека. Габапентин не вызывает индукции неспецифических оксидаз печени, ответственных за метаболизм лекарственных средств.

Выведение

Габапентин выводится в неизмененном виде исключительно путем почечной экскреции. Т1/2 габапентина не зависит от принятой дозы и составляет в среднем от 5 до 7 ч.

Линейность/нелинейность параметров фармакокинетики

Биодоступность габапентина снижается с увеличением принятой дозы, что влечет за собой нелинейность параметров фармакокинетики, которые включают в расчет показатель биодоступности (F), например Ae%, CL/F, Vd/F. Фармакокинетика элиминации (параметры параметров, не включающие F, такие как CLr и T1/2) лучше описывается линейной моделью. Css габапентина в плазме крови являются предсказуемыми на основе данных по кинетике при однократном приеме.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пожилых лиц и пациентов с нарушением функции почек клиренс габапентина из плазмы крови снижается. Константа элиминации, плазменный клиренс и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны КК.

Габапентин удаляется из плазмы крови при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе рекомендуется коррекция дозы препарата (см. раздел "Режим дозирования").

Фармакокинетика габапентина у детей изучалась у 50 здоровых добровольцев в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В целом, концентрация габапентина в плазме крови детей старше 5 лет аналогична таковой у взрослых при применении препарата в эквивалентной дозе на основании расчета мг/кг массы тела.

Противопоказания

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для капсул);

повышенная чувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (см. раздел "Режим дозирования").

 

Применение при беременности и кормлении грудью

Общий риск, обусловленный эпилепсией и противоэпилептическими препаратами

Риск рождения детей с врожденными аномалиями у матерей, которые проходят лечение противосудорожными препаратами, увеличивается в 2-3 раза. Чаще всего наблюдается расщелина верхней губы и неба, пороки развития сердечно-сосудистой системы и дефекты нервной трубки. При этом прием нескольких противосудорожных препаратов может быть связан с большим риском пороков развития, чем в случае монотерапии. Поэтому, если это возможно, следует применять один из противосудорожных препаратов. Женщинам детородного возраста, а также всем женщинам, у которых возможно наступление беременности, следует проконсультироваться у квалифицированного специалиста. В случае если женщина планирует беременность, следует еще раз оценить необходимость продолжения противосудорожной терапии. При этом противосудорожные препараты не следует отменять резко, т.к. это может вести к возобновлению припадков с тяжелыми последствиями для матери и ребенка. В редких случаях у детей, матери которых страдают эпилепсией, наблюдалась задержка развития. При этом невозможно определить, связана ли задержка развития с генетическими или социальными факторами, болезнью матери или противосудорожной терапией.

Риск, обусловленный габапентином

Габапентин проникает через плацентарный барьер. При применении габапентина сообщалось о врожденных пороках развития и неблагоприятных исходах беременности, однако адекватные контролируемые исследования применения препарата у беременных женщин отсутствуют, и невозможно сделать однозначное заключение о связи габапентина с повышенным риском врожденных аномалий или других неблагоприятных исходах развития при применении его во время беременности. Риск развития врожденных аномалий в 2-3 раза возрастает у потомства женщин, получавших лечение противоэпилептическими лекарственными средствами. В экспериментах на животных была показана токсичность препарата в отношении плода. В отношении возможного риска у людей данных нет. Поэтому габапентин следует применять во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

В случаях, о которых имеются сообщения, нельзя с уверенностью говорить о том, сопровождается или нет применение габапентина во время беременности повышением риска пороков развития, во-первых, из-за наличия собственно эпилепсии, во-вторых, из-за применения других противосудорожных препаратов.

Период грудного вскармливания

Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время кормления грудью Нейронтин® следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.

Побочные действия

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто - вирусные инфекции; часто - пневмония, инфекция дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей, другие виды инфекции, средний отит.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто - лейкопения; неизвестно - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, включая крапивницу; неизвестно - гиперчувствительность, включая системные реакции, такие как лихорадка, высыпания, гепатит, лимфаденопатия, эозинофилия и другие.

Со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия, повышение аппетита.

Психические нарушения: часто - враждебность, спутанность сознания, депрессия, беспокойство, нервозность; нечасто - ухудшение психического состояния; неизвестно - галлюцинации.

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение, атаксия; часто - судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, нарушение чувствительности (например, парестезии, гипестезия), нарушение координации, нистагм, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов; нечасто - гипокинезия; редко – потеря сознания; неизвестно - другие нарушения движения (например, хореоатетоз, дискинезия и дистония).

Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения (такие как, амблиопия, диплопия).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто – вертиго, неизвестно - шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - симптомы вазодилатации или артериальная гипертензия; нечасто - ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта или глотки, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе, заболевания зубов, гингивит; неизвестно - панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно - гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных покровов: часто - отек лица, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), кожная сыпь, акне, зуд кожи; неизвестно - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, анафилаксия, многоформная эритема, алопеция, лекарственная кожная сыпь, включая эозинофилию и системные реакции (см. раздел "Особые указания").

Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгии, артралгия, боль в спине, подергивания мышц; неизвестно - рабдомиолиз, миоклонус.

Со стороны мочевыделительной системы: неизвестно - недержание мочи, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто - импотенция; неизвестно - увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия, половая дисфункция (включая изменения либидо, нарушения эякуляции и аноргазмию).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - утомляемость, лихорадка; часто - астения, боль различной локализации, общее недомогание, гриппоподобный синдром; нечасто - генерализованный отек; неизвестно - синдром отмены (наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и повышенное потоотделение), боль в груди. Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечением габапентином не установлена.

Лабораторные и инструментальные данные: часто - снижение концентрации белых кровяных телец, повышение массы тела; нечасто - повышение активности АЛТ, АСТ и концентрации билирубина в плазме крови, гипергликемия; редко - гипогликемия (преимущественно у пациентов с сахарным диабетом); неизвестно - гипонатриемия, повышение активности КФК.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто - травмы, переломы, ссадины, связанные с падениями.

Имеются сообщения о развитии острого панкреатита на фоне терапии габапентином. Причинная связь с габапентином остается неясной (см. раздел "Особые указания").

Имеются сообщения о случаях миопатии с повышением активности креатинкиназы у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе.

Случаи инфекции дыхательных путей, среднего отита, бронхита и судорог были отмечены только в клинических исследованиях. 

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи или вместе с пищей.

Эпилепсия. Взрослым и детям старше 12 лет: эффективная доза — 900–3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или титровать дозу, как описано ниже. В последующем доза может быть увеличена максимально до 3600 мг/сут (в 3 равных приема). В длительных открытых клинических исследованиях переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сут была хорошей. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание появления судорог.

Начальное титрование дозы
Доза День 1 День 2 День 3
900 мг 300 мг 1 раз в сутки 300 мг 2 раза в сутки 300 мг 3 раза в сутки

Детям 3–12 лет: эффективная доза — 25–35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема (см. таблицу). Начать титровать дозу до эффективной можно в течение 3 дней: 10 мг/кг/сут в первый день, 20 мг/кг/сут на второй день и 30 мг/кг/сут на третий день (см. таблицу). впоследствии дозу можно увеличить до максимальной — 35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. В длительном клиническом исследовании переносимость препарата в дозах до 40–50 мг/кг/сут была хорошей.

Дозировки габапентина у детей в возрасте 3-12 лет
Масса тела, кг Суточная доза, мг/сут
17-25 600
26-36 900
37-50 1200
51-72 1800
Начальное титрование дозы у детей
Масса тела, кг Доза День 1 День 2 День 3
17-25 600 мг 200 мг 1 раз в сутки 200 мг 2 раза в сутки 200 мг 3 раза в сутки
 ³26 900 мг 300 мг 1 раз в сутки 300 мг 2 раза в сутки 300 мг 3 раза в сутки

Габапентин можно использовать в комбинации с другими противоэпилептическими средствами, не опасаясь изменения концентраций габапентина в плазме и сывороточных концентраций других противоэпилептических препаратов. Отменять габапентин и/или добавлять к лечению другой противосудорожный препарат следует постепенно в течение минимум 1 нед.

Нейропатическая боль у взрослых. Начальная доза — 900 мг/сут в 3 приема равными дозами; при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают максимум до 3600 мг/сут. Начинать лечение по подбору дозы следует как описано в первой таблице.

Больным с нарушенной функцией почек или пациентам, получающим лечение гемодиализом, рекомендуется уменьшение дозы (см. таблицу).

Дозировки габапентина у взрослых с учетом функции почек
Cl креатинина, мл/мин Суточная дозаa, мг/сут
 ³80 900-3600
50-79 600-1800
30-49 300-900
15-29 150b-600
<15 150b-300

a Суточную дозу следует назначать в 3 приема. У пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина >80 мл/мин) доза варьируется от 900 до 3600 мг/сут. У больных с нарушенной функцией почек (Cl креатинина <79 мл/мин) дозу следует уменьшить.
b Назначают по 300 мг через день.

Больным, получающим лечение гемодиализом, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в ударной дозе 300–400 мг, а затем применять его по 200–300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

скрыть дополнительное описание раскрыть все описание
ЦЕНА
2 164.50 р.
количество
итого
2 164.50 р.
Купить в Санкт-Петербурге по доступным ценам Нейронтин капс 300мг n100 с доставкой на дом Вы можете, оформив заказ в нашей интернет аптеке 003.

с этим товаром смотрели:

ПОКАЗАТЬ ВСЕ
Подпишитесь на обновления, чтобы вовремя узнавать об акциях

Мы используем файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта и сделать его удобнее.
Продолжая пользование данным сайтом, вы соглашаетесь с использованием файлов cookie.