| Капсулы | 1 капс. |
| диклофенак натрия | 50 мг |
| тиамина гидрохлорид | 50 мг |
| пиридоксина гидрохлорид | 50 мг |
| цианокобаламин | 0,25 мг |
| вспомогательные вещества: повидон, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (Эудрагит NE30D), триэтилацетат, тальк, силиконовый антивспенивающий агент SE2 MC, желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172) |
в упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.
Твердые желатиновые капсулы №1 с корпусом розовато-желтого цвета и колпачком коричневого цвета, содержащие смесь белого гранулята (диклофенак натрия) и розового порошка (тиамина гидрохлорид, пиридоксина гидрохлорид и цианокобаламин).
Абсорбция диклофенака — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1–4 ч и снижает максимальную концентрацию на 40%. После перорального приема 50 мг Сmax — 1,4 мкг/мл достигается через 2–3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.
Биодоступность — 50%. Связывание с белками плазмы — более 99% (бóльшая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Сmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2–4 ч позже, чем в плазме. Т1/2 из синовиальной жидкости 3–6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4–6 ч после введения препарата выше, чем в плазме и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена. Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2С9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения — 550 мл/кг. Т1/2 из плазмы — 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% — в неизмененном виде, остальная часть дозы — в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.
Витамины, входящие в состав Нейродикловита, являются водорастворимыми, что исключает возможность их кумуляции в организме. Тиамин и пиридоксин всасываются в верхнем отделе тонкого кишечника, метаболизируются в печени и выводятся почками (около 8–10% — в неизмененном виде). Степень всасывания зависит от дозы, при передозировке значительно увеличивается выведение тиамина и пиридоксина через кишечник. Всасывание цианокобаламина в большой степени зависит от наличия в организме внутреннего фактора (в желудке и верхнем отделе тонкого кишечника), в дальнейшем доставка витамина в ткани определяется транспортным белком транскобаламином. После метаболизма в печени цианокобаламин выводится в основном с желчью, степень выведения почками вариабельна — от 6 до 30%.
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая ЦОГ-1 и -2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Тиамин (витамин В1) в организме человека в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментных реакций. Витамин В 1 играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене. Активно участвует в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах.
Пиридоксин (витамин В6) необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. В фосфорилированной форме является коферментом в метаболизме аминокислот (декарбоксилирование, переаминирование и др.). Выступает в качестве кофермента важнейших ферментов, действующих в нервных тканях. Участвует в биосинтезе многих нейромедиаторов — таких как допамин, серотонин, норадреналин, адреналин, гистамин и ГАМК.
Цианокобаламин (витамин В12) необходим для нормального кроветворения и созревания эритроцитов, а также участвует в ряде биохимических реакций, обеспечивающих жизнедеятельность организма - в переносе метильных групп, в синтезе нуклеиновых кислот, белка, в обмене аминокислот, углеводов, липидов. Оказывает благоприятное влияние на процессы в нервной системе (синтез нуклеиновых кислот и липидный состав цереброзидов и фосфолипидов). Коферментные формы цианокобаламина — метилкобаламин и аденозилкобаламин — необходимы для репликации и роста клеток.
Комбинация витаминов группы В потенцирует анальгетическое действие диклофенака.
болевой синдром при воспалениях неревматической природы (после травм, оперативных и стоматологических вмешательств; при гинекологических заболеваниях — первичная альгодисменорея, аднексит; при воспалительных заболеваниях лор-сферы — фарингит, тонзиллит, отит);
воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (хронический полиартрит, ревматический и ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартроз);
невриты и невралгии (шейный синдром, люмбаго, ишиас);
острый подагрический артрит;
ревматическое поражение мягких тканей.
гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим НПВС);
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); кровотечения из ЖКТ;
внутричерепные кровоизлияния;
бронхиальная астма в сочетании с полипозом слизистой носа;
нарушения кроветворения; нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
беременность;
детский возраст;
период лактации.
С осторожностью:
анемия;
бронхиальная астма;
застойная сердечная недостаточность;
артериальная гипертензия;
ИБС;
отечный синдром;
печеночная или почечная недостаточность;
алкоголизм;
воспалительные заболевания кишечника; дивертикулит;
эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения;
сахарный диабет;
состояние после обширных хирургических вмешательств;
индуцируемая порфирия;
пожилой возраст;
системные заболевания соединительной ткани.
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
ЖКТ: часто (1%) — абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня печеночных ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение; редко (1%) — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.
Нервная система: часто (1%) — головная боль, головокружение; редко (1%) — нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.
Органы чувств: часто (1%) — шум в ушах; редко (1%) — нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
Кожные покровы: часто (1%) — кожный зуд, кожная сыпь; редко (1%) — алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.
Мочеполовая система: (1%) — задержка жидкости; (1%) — нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Органы кроветворения и иммунная система: (1%) — анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (в т.ч. развитие некротического фасциита).
Дыхательная система: редко(1%) — кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.
Сердечно-сосудистая система: редко(1%) — повышение АД; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке, инфаркт миокарда.
Аллергические реакции: редко(1%) — анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще — из ЖКТ).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВС и ГКС (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез ПГ в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.
Нейродикловит снижает противопаркинсоническую эффективность леводопы.
Этанол резко снижает всасывание тиамина (уровень в крови может снизиться на 30%). Применение колхицина и бигуанидов снижает всасывание цианокобаламина.
Внутрь, во время еды, не разжевывая, обильно запивая жидкостью.
Обычно назначают по 1 капс. 1–3 раза в сутки.
Взрослым Нейродикловит назначают по 1 капс.: в начале лечения — 3 раза в сутки, в качестве поддерживающей дозы — 1–2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от характера и тяжести заболевания.
Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, форсированный диурез.
Гемодиализ малоэффективен.
В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.
Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.
