Спрей назальный дозированный в виде белой или почти белой, непрозрачной, гомогенной суспензии.
1 доза
флутиказона пропионат50 мкг
Вспомогательные вещества: полисорбат-80 - 0.005 мг, целлюлоза микрокристаллическая + кармеллоза натрия (дисперсивная целлюлоза) - 1.55 мг, декстроза - 5 мг, бензалкония хлорид (50% раствор) - 0.04 мг, фенилэтанол - 0.25 мг, вода - q.s.
120 доз - флаконы темного стекла с дозирующим устройством и защитным колпачком (1) - пачки картонные.
ГКС для местного применения
ГКС для местного применения. В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие.
Противовоспалительное действие обусловлено взаимодействием препарата с рецепторами ГКС. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (в т.ч. гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции.
Противоаллергическое действие проявляется через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает зуд в носу, чиханье, ринит, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом.
При применении в терапевтических дозах флутиказона пропионат не проявляет системного действия и практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Действие препарата сохраняется в течение 24 ч после однократного применения.
Всасывание
После интраназального введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут Cmax в плазме крови у большинства больных ниже уровня определения (<0.01 нг/мл). Абсорбция со слизистой оболочки носовой полости крайне мала из-за низкой растворимости препарата в воде (вследствие этого большая часть дозы проглатывается). При пероральном приеме флутиказона пропионата в кровь поступает менее 1% дозы вследствие низкой абсорбции и пресистемного метаболизма. Этими причинами обусловлена крайне низкая суммарная абсорбция препарата со слизистой оболочки носовой полости и ЖКТ.
Распределение
Флутиказона пропионат в стабильном состоянии имеет значительный Vd – около 318 л. Связывание с белками плазмы составляет 91%.
Метаболизм
Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 с образованием неактивного карбоксильного метаболита.
Выведение
T1/2 составляет 3 ч. Выводится главным образом через кишечник. Почечный клиренс флутиказона пропионата менее 0.2%, почечный клиренс метаболита, содержащего карбоксиловую группу, менее 5%.
профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергических ринитов.
детский возраст до 4 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при сопутствующем герпесе, бактериальных инфекциях верхних отделов дыхательных путей (в таких случаях следует дополнительно назначать антибиотики и/или противовирусные средства); после оперативного вмешательства в полости носа или травмы носа, а также при наличии язвенных поражений слизистой оболочки носа; одновременно с другими лекарственными формами кортикостероидов (включая таблетки, кремы, мази, средства для лечения бронхиальной астмы, аналогичные назальные или глазные спреи и назальные капли).
Не рекомендуется назначать препарат при беременности. В случае необходимости следует учитывать предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Маловероятно, что флутиказона пропионат выделяется с грудным молоком. Тем не менее, на время применения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Определение частоты побочных реакций (согласно рекомендациям ВОЗ): очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%), очень редко, включая единичные случаи (<0.01%).
Со стороны иммунной системы: редко - бронхоспазм, анафилактическая реакция; очень редко - реакция кожной гиперчувствительности, ангионевротический отек.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, нарушение вкусовых ощущений, нарушение обоняния.
Со стороны органа зрения: очень редко - повышение внутриглазного давления, глаукома, катаракта.
Со стороны дыхательной системы: очень часто - носовое кровотечение; часто - сухость и раздражение слизистой оболочки носоглотки; очень редко - перфорация носовой перегородки.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - изъязвление подкожно-слизистого слоя.
Прочее: очень редко - задержка роста у детей, снижение функции коры надпочечников, остеопороз.
Препарат применяют интраназально.
Взрослым и детям 12 лет и старше назначают по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 1 раз/сут, желательно утром. В некоторых случаях необходимо вводить по 2 дозы в каждый носовой ход 2 раза/сут (максимальная суточная доза - 400 мкг). После достижения терапевтического эффекта можно вводить поддерживающую дозу по 50 мкг/сут в каждый носовой ход (100 мкг). Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мкг (по 4 дозы в каждый носовой ход).
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции дозы.
Детям в возрасте от 4 до 12 лет назначают по 1 дозе (50 мкг) 1 раз/сут в каждый носовой ход, желательно утром. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мкг в каждый носовой ход. Необходимо применять минимальную дозировку, обеспечивающую эффективное устранение симптомов.
Для достижения полного терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно.
Правила использования препарата
Флакон с назальным спреем снабжен защитным колпачком, который предохраняет наконечник от попадания пыли и загрязнения.
При первом применении необходимо подготовить флакон, нажав на дозатор 6 раз. Распыляющий механизм разблокируется. Если препарат не использовался более одной недели, следует снова подготовить флакон и разблокировать распыляющий механизм.
Далее необходимо:
очистить полость носа;
закрыть один носовой ход и ввести наконечник в другой носовой ход;
наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально;
начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами;
выдыхать через рот.
Далее таким же способом вводить препарат в другой носовой ход.
После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком. Распылитель следует промывать не реже 1 раза в неделю. Для этого необходимо снять наконечник, промыть его в теплой воде, просушить и затем осторожно установить в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие булавкой или другими острыми предметами.
После вскрытия упаковки препарат может использоваться до окончания срока годности.