В 1 мл раствора для в/м введения содержится активное вещество: кеторолака трометамин 30 мг.
1 мл - ампулы темного стекла (10) - упаковки ячейковые контурные, пачки картонные.
Раствор для в/м введения светло-желтого цвета, прозрачный.
НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Абсорбция при внутримышечном введении полная и быстрая. Сmах после внутримышечного введения 30 мг - 2.4 мкг/мл, 60 мг - 4.5 мкг/мл, время достижения Сmах от 15 до 73 мин. Связь с белками плазмы - 99%.
Время достижения Css при парентеральном введении - 24 ч, при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг - 0.9 мкг/мл, 30 мг - 1.9 мкг/мл.
Объем распределения - 0.15-0.3 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%.
Проникает в грудное молоко. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками, 6% - через кишечник.
Т1/2 у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем около 5 ч. Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 увеличивается до 10 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13 ч.
Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг - 0.02 л/ч/кг (0.019 л/ч/кг у пожилых пациентов), у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг - 0.015 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.
НПВС с выраженным анальгезирующим действием.
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:
травмы;
зубная боль;
боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
онкологические заболевания;
миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;
вывихи, растяжения;
ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
гиперчувствительность;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе);
крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе);
непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;
гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития;
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
тяжёлая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
подтверждённая гиперкалиемия;
беременность (III триместр), период родов, период лактации;
воспалительные заболевания кишечника;
детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
С осторожностью: бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, одновременный прием с др. НПВП, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина 30-60 мл/мин, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции H.pylori, длительное использование НПВП, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст (старше 65 лет), беременность (I и II триместр).
Противопоказан при беременности (III триместр), в период родов, в период лактации. С осторожностью: беременность (I и II триместр).
Противопоказан в детском возрасте до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
Внутримышечно. При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно за 1 введение вводят не более 60 мг; обычно по 30 мг каждые 6 ч. Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью за 1 введение вводят не более 30 мг, обычно - по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут). Максимальные суточные дозы для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг - 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) - 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут.
