Раствор - 2 мл:
Действующее вещество: кетопрофен 100 мг;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль 800 мг; этанол 200 мг; бензиловый спирт 40 мг; вода для инъекций до 2 мл.
По 2 мл препарата помещают в ампулы темного стекла I гидролитического класса с точкой надлома красного цвета. На верхней части ампулы кольцо желтого цвета. На ампулу наклеивают этикетку.
Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.
Ингибирует циклооксигеназу и тормозит синтез ПГ.
Быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (биодоступность превышает 90%), на 99% связывается с белками плазмы крови. Cmax достигается через 1–2 ч после приема внутрь, через 1,4–4 ч — при ректальном введении, через 15–30 мин — при парентеральном введении и через 5–8 ч — после нанесения на кожу. При приеме таблеток ретард минимальная эффективная концентрация определяется через 45–60 мин. Равновесная концентрация в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в крови, но в пределах терапевтического сохраняется на протяжении большего времени (6–8 ч). В значимом количестве не проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем глюкуронизирования, выводится почками (главным образом) и кишечником (1%). T1/2 — от 1,6 до 1,9 ч. Не кумулирует.
Болеутоляющий эффект складывается из периферического компонента (блокада синтеза ПГ и ЛТ) и центрального (повышение болевого порога). Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов (гидроксилаза, глюкуронидаза), способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Тормозит активность нейтрофилов, снижает выделение цитокинов (интерлейкин-1, фактор некроза опухолей), играющих решающую роль в воспалительном повреждении тканей и иммунных процессах при ревматоидном артрите.
Режим дозирования не меняется у пожилых пациентов при отсутствии выраженной патологии со стороны элиминирующих органов. При нарушении функции почек или печени необходимо уменьшение доз и тщательное наблюдение.
Купирование болевых синдромов различного генеза, в т.ч. послеоперационные и травматические боли, почечная колика; болевые синдромы в стоматологической, гинекологической, неврологической, онкологической практике. Симптоматическое и патогенетическое лечение воспалительных и воспалительно-дегенеративных заболеваний суставов: ревматоидного артрита, неспецифического спондилоартрита, остеоартроза, подагрического артрита, внесуставного ревматизма, ушибов и растяжений мышц.
Гиперчувствительность, в т.ч. к др. НПВС, заболевания ЖКТ в стадии обострения, нарушения функции почек и печени, со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения, нарушения гемокоагуляции), геморрой и проктит (для супп.), III триместр беременности, кормление грудью, возраст до 15 лет.
Противопоказан в III триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, метеоризм, гастралгия, диарея, редко — желудочно-кишечные кровотечения; ощущение жжения, тенезмы (при применении супп.).
Со стороны ЦНС: головная боль (редко), головокружение, сонливость, астения, шум в ушах, зрительные расстройства (крайне редко).
Прочие: кожные аллергические реакции и покраснения кожи.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с др. НПВС, препаратами лития, антигипертензивными, противодиабетическими средствами, диуретиками, метотрексатом. При совместном применении необходимо уменьшение доз антикоагулянтов, дифенилгидантоина, серосодержащих препаратов. Во избежание образования осадка не следует смешивать в одном флаконе кетопрофен и трамадол.
Внутривенно, внутримышечно.
Для снижения частоты нежелательных реакций рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Необходимо тщательно оценить соотношение предполагаемой пользы и риска до начала приема кетопрофена в дозе 200 мг/сутки.
Внутримышечное введение: по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в день.
Внутривенное инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара. Продолжительность инфузии должна составлять от 0,5 до 1 ч. Внутривенный способ введения следует применять не более 48 ч.
Непродолжительная внутривенная инфузия: от 100 (до 200) мг (1 - 2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводится в течение 0,5-1ч.
Продолжительная внутривенная инфузия: от 100 (до 200) мг (1-2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 500 мл инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида, лактат содержащий раствор Рингера, 5% раствор декстрозы), вводится в течение 8 часов; возможно повторное введение через 8 часов. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Кетопрофен можно сочетать с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с опиоидами (например, морфин) в одном флаконе, фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.
Парентеральное введение препарата Кетонал® можно сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев.
Лечение: симптоматическое.
С осторожностью следует назначать пациентам с нарушениями функции печени и/или почек; заболеваниями ЖКТ в анамнезе; бронхиальной астмой, ринитом, крапивницей, людям, получающим непрямые антикоагулянты, препараты лития, пациентам пожилого возраста; в I и II триместрах беременности. Необходимо соблюдать осторожность водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прием Кетонала может маскировать признаки инфекционных заболеваний. На время лечения следует отказаться от приема спиртосодержащих напитков. Необходимо избегать попадания крема на поврежденную поверхность кожи, открытые раневые поверхности, глаза и другие слизистые оболочки.
