Таблетки - 1 таб.:
Активное вещество: эбастин - 20,00 мг;
Вспомогательные вещества: Желатин - 13,00 мг; Маннитол - 9,76 мг; Аспартам - 2, 00 мг; Ароматизатор мятный - 2,00 мг.
По 10 таблеток в блистер из Алюминия/ПВХ и Алюминия/ПЭТ.
По 1 блистеру с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Белые или почти белого цвета, круглые, лиофилизированные таблетки.
Блокирует H1-рецепторы и препятствует связыванию с ними гистамина.
Быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени до активного метаболита — карэбастина. После однократного приема таблеток в дозе 10 мг Cmax карэбастина (80-100 нг/мл) достигается через 2,6-4 ч; после однократного приема сиропа в дозе 5 или 10 мг Cmax карэбастина (108-209 нг/мл) достигается через 2,8-3,4 ч. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ. Одновременный прием таблеток с пищей способствует повышению уровня карэбастина в крови в 1,6-2 раза, но не изменяет время достижения Cmax и клинические эффекты.
При ежедневном приеме таблеток в дозе 10 мг равновесная концентрация (130-160 нг/мл) регистрируется через 3-5 дней. При приеме таблеток связывание с белками плазмы кестина и карэбастина составляет более 95%, T1/2 карэбастина — 15-19 ч. Выводится с мочой в виде конъюгированных метаболитов 60-66%. На фоне почечной недостаточности T1/2 карэбастина возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений. Значения фармакокинетических параметров не зависят от возраста.
После приема внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.
аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами);
крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).
повышенная чувствительность к препарату;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 12 лет.
С осторожностью: при почечной и/или печеночной недостаточности; у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.
Безопасность применения препарата Кестин® у беременных женщин не исследована, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется.
Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин®, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.
Головная боль, сухость во рту. Редко — диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.
Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином. Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 15 лет: 10–20 мг (1/2–1 табл.) 1 раз в сутки.
Детям 12–15 лет: 10 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки.
Суточная доза (20 мг) назначается по рекомендации врача.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.