Таблетки - 1 таб.:
Активное вещество: карведилол 6.25 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гипролоза низкозамещенная, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "CA25" на одной стороне.
Карведилол - блокатор альфа1-, бета1-, бета2-адренорецепторов, оказывает органопротективный эффект. Обладает антипролиферативными свойствами в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов, является рацемической смесью R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими свойствами. Благодаря кардионеселективному блокированию адренорецепторов, обусловленному S(-) стереоизомеру, карведилол снижает АД, уменьшает ЧСС и сердечный выброс, уменьшает давление в легочных артериях и в правом предсердии. За счет блокады альфа1-адренорецепторов вызывает периферическую вазодилатацию и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление (ПСС). Уменьшает нагрузку на сердечную мышцу и предотвращает развитие приступов стенокардии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) увеличивает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает выраженность симптомов заболевания. Аналогичные эффекты отмечены у пациентов с нарушением функции левого желудочка.
Карведилол не обладает внутренней симпатомиметической активностью и так же, как пропранолол, обладает свойством стабилизации мембран. Активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) снижается, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных альфа-адреноблокаторов) развивается редко. Эффект в отношении АД и ЧСС наиболее выражен через 1-2 ч после приема препарата.
Карведилол не оказывает неблагоприятного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности (ЛПВП/ЛПНП).
У пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями почек карведилол уменьшает резистентность почечных сосудов, при этот не происходит существенного изменения скорости клубочковое фильтрации почечного плазмотока или экскреции электролитов. Периферический кровоток сохраняется, поэтому похолодание рук и ног, часто отмечаемое при приеме бета-адреноблокаторов, развивается редко.
Карведилол быстро всасывается после приема внутрь. C max карведилола в плазме крови достигается через 1 ч. Абсолютная биодоступность карведилола составляет около 25%: 30% для R-формы и 15% для S-формы.
Карведилол обладает высокой липофильностью. Примерно 98-99% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет примерно 2 л/кг и увеличивается у пациентов с циррозом печени за счет уменьшения эффекта "первого прохождения" через печень.
Карведилол метаболизируется преимущественно в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень.
Метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. R(+) изомер метаболизируется в основном с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, a S(-) изомер в основном с помощью изофермента CYP2D9 и, в меньшей степени, с помощью изофермента CYP2D6. К другим изоферментам цитохрома Р450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся изоферменты CYP3A4, CYP2E1,CYP2C19.
В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита, которые обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол.
T1/2 составляет около 6 ч, плазменный клиренс около 500-700 мл/мин. Выводится карведилол, главным образом, с желчью через кишечник и частично почками в виде метаболитов.
Возраст пациента не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола.
У больных с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается на 80% вследствие уменьшения выраженности метаболизма при "первом прохождении" через печень.
Карведилол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Карведилол почти не удаляется из плазмы крови при гемодиализе.
Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.
Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии;
хроническая сердечная недостаточность II и III функционального класса по классификации NYHA (в составе комбинированной терапии с диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ).
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
бронхиальная астма или бронхоспазм (в анамнезе);
хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA, острая и хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая в/в введения инотропных средств; стенокардия Принцметала;
кардиогенный шок;
выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин в покое), синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду), AV-блокада II-III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
терминальная стадия окклюзионных заболеваний периферических сосудов;
клинически значимое нарушение функции печени, метаболический ацидоз;
пациенты, получающие в/в терапию верапамилом или дилтиаземом, из-за возможности развития тяжелой брадикардии (менее 40 уд./мин) и артериальной гипотензии;
выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.
С осторожностью:
AV-блокада I степени;
сахарный диабет;
гипогликемия;
тиреотоксикоз;
окклюзионные заболевания периферических сосудов;
феохромоцитома (с одновременным применением альфа-адреноблокаторов);
депрессия;
миастения;
псориаз;
обширные хирургические вмешательства;
проведение общей анестезии;
почечная недостаточность;
беременность.
Данные о применении препарата Карведилол-Тева во время беременности ограничены. Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, оказывают неблагоприятное воздействие на развитие эмбриона, могут вызывать артериальную гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода. Препарат Карведилол-Тева не следует применять во время беременности, кроме случаев крайней необходимости, если потенциальная польза для матери оправдывает риск для плода.
Поскольку карведилол выделяется с грудным молоком, во время терапии препаратом Карведилол-Тева грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение у детей
Препарат Карведилол-Тева не рекомендуется принимать пациентам моложе 18 лет, т.к. эффективность и безопасность препарата Карведилол-Тева у этой группы пациентов не установлена.
Внутрь, после еды, запивая водой. Доза препарата подбирается индивидуально. Лечение необходимо начинать с низких доз, постепенно повышая до достижения оптимального клинического эффекта. После первого приема препарата Карведилол-Тева и после каждого увеличения дозы, для исключения возможной артериальной гипотензии, рекомендуется измерять АД через 1 ч после приема препарата.
Терапию препаратом Карведилол-Тева необходимо прекращать постепенно, снижая дозу в течение 1-2 недель.
Если после прекращения терапии прошло более 2 недель, возобновлять прием препарата рекомендуется, опять начиная с низкой дозы.
Артериальная гипертензия
Начальная доза - по 12.5 мг 1 раз/сут утром в течение первых 2-х дней, затем - по 25 мг 1 раз/сут. В дальнейшем при необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до максимальной суточной дозы 50 мг (разделенной на 2 приема).
Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии
Начальная доза - по 12.5 мг 2 раза/сут в течение первых 2-х дней, затем - по 25 мг 2 раза (утром и вечером)/сут.
Хроническая сердечная недостаточность II и III функционального класса по классификации NYHA
Дозу подбирают индивидуально, необходимо тщательное наблюдение врача. Следует наблюдать за состоянием пациента в течение первых 2-3 ч после первого приема препарата или после первого увеличения дозы. Доза и применение других средств, таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, должны быть скорректированы до начала терапии препаратом Карведилол-Тева. Пациенты должны принимать таблетки во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии). Рекомендованная начальная доза - 3.125 мг 2 раза/сут. Если эта доза хорошо переносится, ее можно постепенно (с интервалом в 2 недели) увеличить до 6.25 мг 2 раза/сут, затем - до 12.5 мг 2 раза/сут, потом - до 25 мг 2 раза/сут. Пациенты принимают максимально переносимую дозу. Максимально рекомендуемая доза для пациентов с массой тела до 85 кг - по 25 мг 2 раза/сут и для пациентов с массой тела более 85 кг - по 50 мг 2 раза/сут.
Пациентам с хронической сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды.
