1 шприц содержит фондапаринукс натрия 2,5 мг
Арикстра оказывает антикоагулянтное действие.
Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у больных, подвергающихся серьезным ортопедическим операциям на нижних конечностях (в т.ч. оперативные вмешательства при переломе костей тазобедренного сустава, заместительные операции большого объема на колене или бедре).
активное, клинически значимое кровотечение;
– острый бактериальный эндокардит;
– почечная недостаточность тяжелой степени (КК – состояния, связанные с опасностью развития кровотечений (нарушения свертывания крови, в т.ч. гемофилия, тромбоцитопения, гипокоагуляция, болезнь Виллебранда);
– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
– кровоизлияние в головной мозг;
– аневризма сосудов головного мозга;
– неконтролируемая артериальная гипертензия (увеличивается риск возникновения кровоизлияния в мозг);
– расслаивающаяся аневризма аорты;
– диабетическая ретинопатия;
– повторные неврологические или офтальмологические операции;
– проведение спинномозговой анестезии (потенциальная опасность развития гематомы);
– угрожающий аборт;
– выраженные нарушения функции печени;
– масса тела менее 50 кг;
– совместное применение с такими препаратами, как фибринолитики, гепарин, гепариноиды, антагонисты рецепторов GP IIb/IIIa, антитромбоцитарные средства, НПВC;
– повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают пациентам с повышенным риском кровотечения, например, с числом тромбоцитов меньше 50 000/мкл, с язвенной болезнью желудка и кишечника, после недавно перенесенных внутричерепных кровоизлияниях или хирургических вмешательствах на головном или спинном мозге, после офтальмологических операций.
Следует избегать применения Арикстры у пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией типа II (из-за отсутствия клинического опыта применения препарата).
Аркистру не следует назначать при беременности за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Клинического опыта по применению препарата при беременности нет. Экспериментальных исследований по влиянию фондапаринукс натрия на течение беремености, развитие эмбриона/плода, а также на роды и постнатальное развитие недостаточно в связи с ограниченностью экспозиции.
Во время применения препарата следует прекратить грудное вскармливание. Установлено, что фондапаринукс натрия экскретируется в молоко крыс, но данных о выделении с грудным молоком у женщин в период лактации нет. Абсорбция фондапаринукс натрия у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, маловероятна.
Побочные эффекты (имеющие возможную связь с применением Арикстры)оцениваются как встречающиеся часто (>1% и 0.1% и 0.01% Эти побочные явления следует рассматривать в хирургическом контексте.
Со стороны системы кроветворения: часто – анемия.
Со стороны свертывающей системы крови: часто - кровотечения (из операционной раны, желудочно-кишечное, гематурия, легочное, гематома), тромбоцитопения, пурпура; иногда – тромбоцитемия.
Со стороны ЦНС: иногда - головокружение, головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: часто – отклонения в результатах лабораторных тестов функции печени; иногда - тошнота, рвота, абдоминальные боли, диспепсия, гастрит, запор, диарея.
Прочие: часто – отек; иногда - гипертермия, периферический отек, выделения из раны, местные реакции ( в т.ч. аллергические); редко - аллергические реакции.
Пероральные антикоагулянты (варфарин), ингибиторы тромбоцитов (ацетилсалициловая кислота), НПВС (пироксикам) и дигоксин не влияют на фармакокинетику фондапаринукс натрия. Фондапаринкус натрия не влиял ни на активность варфарина, ни на время кровотечения при применении ацетилсалициловой кислоты или пироксикама, ни на фармакокинетику дигоксина в равновесном состоянии.
Не следует применять одновременно с фондапаринукс натрием препараты, увеличивающие риск кровотечения (дезирудин, фибринолитики, антагонисты рецепторов GP IIb/IIIa, гепарин, гепариноиды или низкомолекулярные гепарины). Опасность кровотечения повышается при совместном применении Арикстры с веществами, которые могут усиливать риск кровотечений (ацетилсалициловая кислота, другие НПВС, дипиридамол, сульфинпиразон, тиклопидин, клопидогрел). При необходимости применения такой комбинации терапию следует проводить с осторожностью, под строгим контролем.
Рекомендованная доза Арикстры составляет 2.5 мг 1 раз/сут п/к.
Начальную дозу вводят через 6 ч после завершения операции при условии гемостаза.
Курс лечения должен продолжаться 5-9 дней. Эффективность и безопасность применения Арикстры более 9 дней не установлены. При необходимости длительной терапии антикоагулянтами пациента следует перевести на препараты с имеющимся опытом длительного применения.
Следует строго придерживаться времени первого введения Арикстры у больных старше 75 лет, и/или с массой тела менее 50 кг, и/или с умеренно нарушенной функцией почек (КК 30-50 мл/мин): препарат вводят не ранее чем через 6 ч после завершения операции. Инъекцию не следует делать до окончательного гемостаза.
Если после терапии Арикстрой необходимо продолжить профилактическое применение гепарина или низкомолекулярных гепаринов, то первую инъекцию гепаринов следует провести через день после последнего введения Арикстры.
При необходимости поддерживающей терапии антагонистами витамина К одновременное введение фондапаринукс натрия следует продолжать до достижения целевого значения МНО (международного нормализованного отношения).
При применении Арикстры одновременно с проведением эпидуральной анестезии или спинномозговой пункции нельзя исключить возможность появления эпидуральных или спинальных гематом, которые могут привести к параличу. Риск этого редкого осложнения может повышаться при послеоперационном применении постоянных эпидуральных катетеров или одновременном введении других лекарственных средств, влияющих на гемостаз.
Лица пожилого возраста имеют повышенный риск развития кровотечения. Поскольку функция почек обычно снижается с возрастом, у пожилых больных выведение фондапаринукс натрия может быть снижено, и таким образом экспозиция препарата увеличена. Поэтому Арикстру следует применять с осторожностью у пожилых больных.
Пациенты с массой тела ниже 50 кг сильнее подвержены опасности кровотечения, т.к. выведение фондапаринукс натрия у этих лиц снижается. У таких больных Арикстру следует применять с осторожностью.
Риск кровотечения увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек при КК менее 50 мл/мин. При умеренных нарушениях функции почек Арикстру следует назначать с осторожностью.
При назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени необходимости в коррекции дозы Арикстры нет. Однако при тяжелых нарушениях функции печени в связи с дефицитом факторов свертывания повышается риск кровотечения, поэтому применять Арикстру следует с осторожностью.
Перед началом применения и в конце терапии рекомендуется контроль числа тромбоцитов. Это особенно важно в тех случаях, когда предполагается проведение поддерживающего лечения гепарином или низкомолекулярными гепаринами.
