Состав и форма выпуска
В 1 таблетке содержится действующее вещество: кеторолака трометамин 10 мг.
В упаковке 20 таблеток.
Фармакологическое действие
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом. в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-] S и [+] R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-] S формой.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно, через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
При приеме внутрь Кеторолак-Верте хорошо всасывается в ЖКТ, Сmах в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Сmах препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.
99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоалъбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Биодоступность - 80-100%. Время достижения Css при пероральном введении - 24 ч при назначении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг - 0.39-0.79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0.15-0.33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%. Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза/сут) составляет 7.9 нг/мл.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.
Т1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет, в среднем, 5.3 ч. Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч. Не выводится в ходе гемодиализа.
Клиническая фармакология
НПВС с выраженным анальгезирующим действием.
Показания
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.).
Противопоказания
повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС, «аспириновая» астма, бронхоспазм, ангионевротический отек;
гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы;
гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);
геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);
геморрагический диатез;
одновременный прием с другими НПВП;
высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций);
нарушение кроветворения;
беременность, роды и период лактации;
детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);
обезболивание перед и во время хирургических операций (так как высок риск кровотечения);
хронические боли.С осторожностью: бронхиальная астма, холецистит, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, родах и в период лактации.
Противопоказан в детском возрасте до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Способ применения и дозы
Кеторолак применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза - 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.