Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, капсуловидной формы, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.
1 таб.
ибупрофен400 мг
парацетамол325 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 120 мг, крахмал кукурузный - 76 мг, глицерол - 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 7 мг, кремния диоксид коллоидный - 5 мг, тальк - 8 мг, магния стеарат - 6 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза 6 cps - 11.32 мг, краситель желтый солнечный закат (Е110) лак алюминиевый - 1.78 мг, макрогол 6000 - 2.2 мг, тальк - 4.06 мг, титана диоксид - 0.16 мг, полисорбат 80 - 0.16 мг, сорбиновая кислота - 0.16 мг, диметикон - 0.16 мг.
Анальгетик-антипиретик комбинированного состава
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Ибупрофен - НПВС, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции), как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Парацетамол - неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в ЦНС, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку ЖКТ. Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект.
Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов. Ослабляет артралгию в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.
Ибупрофен
Всасывание и распределение
Абсорбция - высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Тmax после приема внутрь - около 1-2 ч. Связывание с белками плазмы крови - более 90%. Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови.
Метаболизм и выведение
После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму.
Т1/2 - около 2 ч. Более 90% выводится почками (в неизменном виде не более 1%) и, в меньшей степени, с желчью в виде метаболитов и их конъюгатов.
Парацетамол
Всасывание и распределение
Абсорбция - высокая, связывание с белками плазмы - менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Сmax- 5-20 мкг/мл, Тmax составляет 0.5-2 ч. Достаточно равномерно распределяется в жидких средах организма. Проникает через ГЭБ. В грудное молоко проникает менее 1% от принятой дозы парацетамола.
Метаболизм
Около 90-95% парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60%), таурином (35%) и цистеином (3%), а также небольшого количества гидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Небольшая часть препарата гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-n-бензохинонимина, который связывается с сульфгидрильными группами глутатиона. При истощении запасов глутатиона в печени (при передозировке) ферментные системы гепатоцитов могут блокироваться, приводя к развитию их некроза.
Выведение
Т1/2 - 2-3 ч. Выводится почками, преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов (менее 5% - в неизмененном виде).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с циррозом печени Т1/2 несколько увеличивается.
У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.
У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой ниже, чем у взрослых.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет.
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; Cl креатинина менее 60 мл/мин; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное использование НПВС; алкоголизм; тяжелые соматические заболевания; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); вирусный гепатит; печеночная и/или почечная недостаточность средней и легкой степени тяжести; доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора); цирроз печени с портальной гипертензией; нефротический синдром.
Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия - тошнота, рвота, изжога, анорексия, дискомфорт или боль в эпигастрии, диарея, метеоризм; редко - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения; нарушение функции печени, гепатит, панкреатит; раздражение или сухость в полости рта, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит; запор.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность, раздражительность, возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации; редко - асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями); снижение слуха, шум в ушах, нарушения зрения, токсическое поражение зрительного нерва, неясное зрение или двоение, скотома, амблиопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, повышение АД, тахикардия.
Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.
Со стороны мочевыделительной системы: аллергический нефрит, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, отеки, полиурия, цистит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, диспноэ, аллергический ринит, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век, эозинофилия, лихорадка, анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Лабораторные показатели: снижение концентрации глюкозы в сыворотке, уменьшение гематокрита и гемоглобина, увеличение времени кровотечения, увеличение сывороточной концентрации креатинина, повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие: усиление потоотделения.
Препарат принимают внутрь (до или через 2-3 ч после еды), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Взрослым - по 1 таб. 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 3 таб.
Детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг) - по 1 таб. 2 раза/сут.
Длительность лечения не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней в качестве обезболивающего. Продолжение лечения препаратом возможно только после консультации с врачом.
