| Таблетки | 1 табл. |
| каберголин | 0,5 мг |
| вспомогательные вещества: лейцин; лактоза |
во флаконах темного стекла по 2 или 8 шт.; в пачке картонной 1 флакон.
Белые плоские таблетки в форме капсул. Одна поверхность таблетки маркирована буквой «P» по одну сторону насечки и буквой «U» по другую; другая поверхность таблетки маркирована цифрой «700» с короткими насечками сверху и снизу цифры.
Возбуждает D2-дофаминовые рецепторы лактотрофных клеток гипофиза.
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Cmax — через 0,5–4 ч. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение. Связывание с белками плазмы — 41–42%. Выделяется с мочой. T1/2 — 63–68 ч у здоровых добровольцев и 79–115 ч у больных гиперпролактинемией.
Обладает выраженным и длительным пролактинснижающим действием, в более высоких дозах проявляет центральную дофаминергическую активность. Снижение уровня пролактина в плазме наступает через 3 ч и сохраняется 7–28 дней у пациентов с гиперпролактинемией (или у здоровых добровольцев) и до 14–21 дня — у женщин с послеродовой лактацией.
Предотвращение или подавление послеродовой лактации (противопоказания для кормления грудью, мертворождение, аборт, отказ кормить грудью); лечение — гиперпролактинемия, сопровождающаяся нарушениями менструального цикла (аменорея, олигоменорея, ановуляция), бесплодие) и галактореей (у женщин), импотенцией и снижением либидо (у мужчин); пролактин-секретирующая аденома гипофиза (микро- и макропролактиномы).
Гиперчувствительность (в т.ч. к алкалоидам спорыньи), печеночная недостаточность, послеродовой психоз (в т.ч. в анамнезе), прием антипсихотических препаратов.
Противопоказано при беременности (особенно при токсикозе). Перед началом лечения необходимо исключить беременность и в последующем прибегать к механическим методам контрацепции. При установлении беременности во время лечения прием препарата прекращается и требуется немедленная консультация врача. После восстановления регулярного менструального цикла рекомендуется прекратить лечение за месяц до предполагаемого зачатия (для предотвращения возможного воздействия на плод из-за длительного T1/2). При отсутствии эффекта в случае применения для подавления послеродовой лактации необходимо воздержаться от кормления грудью и проконсультироваться с врачом.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боли в животе, диспептические явления, гастрит, запор.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, слабость, депрессия, парестезии.
Прочие: болезненность молочных желез, приливы жара к лицу (особенно при гиперпролактинемии).
Все проявления дозозависимы, обычно появляются в первые 2 нед и проходят самостоятельно в течение нескольких дней (при отмене лечения).
Противорвотные и психотропные средства, антибиотики группы макролидов (эритромицин и др.) изменяют эффективность и переносимость.
Внутрь, желательно во время еды. Предотвращение послеродовой лактации: 1 мг однократно, в первый день после родов.
Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг 2 раза в сутки в течение 2 дней (общая доза равна 1 мг).
Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: 0,5 мг в неделю в 1 или 2 приема (например, в понедельник и в четверг). Увеличение недельной дозы должно проводиться постепенно — на 0,5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно — 1 мг в неделю, но может колебаться в диапазоне от 0,25 до 2 мг в неделю. У пациенток с гиперпролактинемией — до 4,5 мг в неделю.
Дозу 1 мг в неделю и выше делят на 2 или больше приемов в неделю в зависимости от переносимости.
Симптомы: тошнота, рвота, желудочные расстройства, гипотензия, нарушение сознания (психоз, галлюцинации).
Лечение: симптоматическое — удаление невсосавшегося препарата, поддержание АД; возможно назначение антагонистов дофамина.
Соблюдать осторожность при вождении автомобиля, работе с механизмами или др. видах деятельности, требующих повышенного внимания. С осторожностью назначают при сердечно-сосудистых заболеваниях, синдроме Рейно, почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечных кровотечениях, тяжелых психических заболеваниях (в т.ч. в анамнезе), на фоне гипотензивных средств (из-за возможного развития гипотензии), макролидов и противорвотных препаратов.
При длительном лечении необходимо регулярное гинекологическое обследование, включающее гистологические анализы (цервикальный, эндометрия).
