Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, с гравировкой "51Н" на одной стороне и символом фирмы - на другой стороне.
1 таб.
телмисартан40 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид - 3.36 мг, поливидон (коллидон 25) - 12 мг, меглюмин - 12 мг, сорбитол - 168.64 мг, магния стеарат - 4 мг.
Ангиотензина II рецепторов антагонист
Всасывание
При приеме внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 50%.
При приеме одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (при применении в дозе 40 мг) до 19% (при применении в дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается независимо от времени приема пищи.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - более 99.5%, в основном с альбумином и α1-гликопротеином. Среднее значение кажущегося Vd в равновесном состоянии - 500 л.
Метаболизм
Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически не активны.
Выведение
T1/2 - более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками - менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Наблюдается разница в концентрациях у мужчин и женщин. У женщин Cmax и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше, чем у мужчин (без значимого влияния на эффективность).
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов. Коррекция дозы не требуется.
Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.
У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Cmax.
Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Образует связь только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT2-рецепторам) и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Не ингибирует АПФ (кининазу II), фермент, который также разрушает брадикинин, поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.
Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель регулярного приема.
У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.
артериальная гипертензия;
снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.
обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);
одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2);
непереносимость фруктозы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
беременность;
период кормления грудью;
повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.
Применение препарата Микардис® противопоказано при беременности.
Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в I триместре беременности не рекомендуется, эти препараты не следует назначать при беременности. При диагностировании беременности применение препарата следует немедленно прекратить. При необходимости следует назначить альтернативную терапию (другие классы гипотензивных препаратов, разрешенных к применению при беременности).
Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности противопоказано. В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было, но установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации черепа), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную терапию. Если лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II проводилось во II триместре беременности, рекомендуется проведение УЗИ почек и костей черепа у плода.
Новорожденных, матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина II, следует тщательно наблюдать в отношении артериальной гипотензии.
Терапия препаратом Микардис® противопоказана в период грудного вскармливания.
Исследования влияния на фертильность человека не проводились.
Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.
Инфекции: сепсис, включая сепсис с летальным исходом, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: бессонница, тревожность, депрессия, обморок, вертиго.
Со стороны органа зрения: зрительные расстройства.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка, рвота, нарушения функции печени/заболевания печени* (*по результатам постмаркетинговых наблюдений, в большинстве случаев нарушения функции печени/заболевания печени были выявлены у пациентов Японии).
Аллергические реакции: анафилактические реакции, повышенная чувствительность (эритема, крапивница, ангионевротический отек), экзема, кожный зуд, сыпь (в т.ч. лекарственная), ангионевротический отек (со смертельным исходом), токсическая сыпь, гипергидроз.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита).
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность).
Со стороны лабораторных показателей: снижение гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты и креатинина в крови, повышение активности печеночных ферментов, повышение активности КФК, гиперкалиемия, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).
Прочие: боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, общая слабость.
Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза препарата Микардис® составляет 1 таб. (40 мг) 1 раз/сут. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, доза препарата может быть увеличена до 80 мг 1 раз/сут. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.
Для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендованная доза - 1 таб. (80 мг) 1 раз/сут. В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД.
Пациентам с почечной недостаточностью (в т.ч. находящимся на гемодиализе) коррекции дозы препарата не требуется.
У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
Режим дозирования у пациентов пожилого возраста не требует изменений.
двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
нарушения функции печени и/или почек;
снижение ОЦК вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;
гипонатриемия;
гиперкалиемия;
состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
хроническая сердечная недостаточность;
стеноз аортального и митрального клапана;
идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены).