1 таб.
бисопролола фумарат 5 мг
Селективный бета-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности; оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
артериальная гипертензия;
ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.
- повышенная чувствительность к бисопрололу, другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам;
- острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
- кардиогенный шок;
- AV блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма);
- синоатриальная блокада;
- синдром слабости синусового узла;
- тяжелая брадикардия (ЧСС <50 уд/мин);
- кардиомегалия(без признаков сердечной недостаточности);
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (САД) < 90 мм рт.ст.);
- тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких;
- тяжелые нарушения периферического кровообращения и/или синдром Рейно;
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- период лактации;
- одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);
- сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда;
- непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- метаболический ацидоз;
- одновременное внутривенное введение верапамила или дилтиазема;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью:
- печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
- стенокардия Принцметала;
- миастения;
- тиреотоксикоз;
- сахарный диабет;
- атриовентикулярная блокада I степени;
- депрессия (в том числе в анамнезе);
- псориаз;
- пожилой возраст;
- отягощенный аллергологический анамнез;
- при соблюдении строгой диеты (исключении из пищи белков животного происхождения).
Внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.
При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии) рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза -10 мг.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
