Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.
1 таб.
бисопролола фумарат5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 44.5 мг, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат - 94.7-98.3%, повидон - 3-4%) - 40 мг, крахмал кукурузный - 8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0.5 мг, кросповидон (коллидон CL) - 1 мг, магния стеарат - 1 мг.
Состав пленочной оболочки: титана диоксид - 0.287 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) - 0.287 мг, гипромеллоза - 1.32 мг, тальк - 0.106 мг.
Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующими свойствами.
Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. При применении в невысоких дозах блокирует β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.
При применении в высоких дозах оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), затем через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении препарата - снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии начальный эффект наступает через 2-5 дней, стабильный - через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопических водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в высоких дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и гладких мышцах сосудов.
артериальная гипертензия;
ИБС: профилактика приступов стенокардии.
шок (в т.ч. кардиогенный);
коллапс;
отек легких;
острая сердечная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
AV-блокада II и III степени;
синоатриальная блокада;
синдром слабости синусового узла;
выраженная брадикардия;
стенокардия Принцметала;
кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст., особенно при инфаркте миокарда);
бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;
одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B);
поздние стадии нарушения периферического кровообращения, (болезнь Рейно);
феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
метаболический ацидоз;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.
Принимают внутрь, утром, натощак, таблетки не разжевывают.
Препарат назначают в дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг.
У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.
